Přeskočit na: Navigaci, Obsah, Vyhledávání


Glifloziny: nový a moderní přístup k léčbě diabetu 2. typu

Nová léčba
Publikováno: 2014-06-13 Přečteno: 23351 Vytisknout

Každým dnem má být do praxe v Česku uveden první lék z této nové skupiny, dapagliflozin a současně také dapagliflozin v kombinaci s metforminem. Brzy bude následovat canagliflozin.

Co zamená moderní léčba diabetu?

Za moderní přístup k léčbě diabetu určitě musíme považovat terapii, která bude účinná - zlepší hodnoty glykémie (hladiny krevního cukru), hodnoty glykovaného hemoglobinu (ukazatel kompenzace, který informuje o tom, jak je diabetes léčen), dále bezpečná (nezpůsobuje hypoglykémie, přibývání na váze a jiné problémy) a rovněž bude dobře tolerovaná pacientem (snášená).

Co jsou to glifloziny?

V České republice máme zatím pouze zkušenosti z klinických studií, nicméně každým dnem má být do praxe uveden první lék z této skupiny dapagliflozin a dapagliflozin v kombinaci s metforminem. Dalším novým lékem v pořadí bude canagliflozin. Ve fázi klinických sledování, a tedy zatím ještě trochu dále od uvedení do praxe, je empagliflozin a togogliflozin.
Glifloziny, jinak též inhibitory SGLT2, jsou novou skupinou léků na onemocnění cukrovkou 2. typu, které se dostávají do klinické praxe jako další možnost léčby. Přestože tento léčebný přístup neovlivňuje přímo žádnou z příčin vzniku cukrovky, je založen na jednoduchosti a možnosti širokého použití. Zasahuje přímo hlavní příznak diabetu, tedy hyperglykémii (zvýšenou hladinu cukru), bez závislosti na délce trvání choroby, což je velmi důležité. Oproti jiným druhům léčby na cukrovku tedy můžeme glifloziny použít u nově vzniklého diabetu stejně jako u pacienta, který má cukrovku mnoho let a je u něj omezena tvorba vlastního inzulinu ve slinivce břišní.

Glifloziny bude možné použít samostatně i s ostatními antidiabetiky (léky na cukrovku) nebo inzulínem.

Proč se tato nová skupina přibližuje ideálnímu léku?

Tato skupina se přibližuje vytouženému ideálnímu léku, protože se předpokládá, že bude srovnatelně účinná s ostatními moderními antidiabetiky, ale současně by měla působit snížení hmotnosti. Jak je to možné? Díky působení gliflozinů totiž nebude v organismu využito celé množství přijatých sacharidů (cukrů), ale část se jich vyloučí močí.
Výhodnými vlastnostmi gliflozinůjsou dostatečná účinnost, zatím malý počet nežádoucích účinků a mimořádná bezpečnost, tedy malé riziko hypoglykémie (stav, který se projevuje poklesem hladiny cukrů a nepříjemnými pocity). Předpokládá se, že tyto léky budou mít dobrý účinek i na hladinu glykémie po jídle (takzvanou postprandiální glykémii). Nebezpečí významu hladiny krevního cukru po jídle se budeme věnovat na webu život a cukrovka velmi brzy, informace najdete také v knize Praktický průvodce cukrovkou (nakladatelství Maxdorf, 2012). Velmi příznivou vlastností gliflozinů je ovlivnění množství přijaté energie potravou (energetická bilance). Zvýšené ztráty glukózy (desítky gramů denně) znamenají i ztrátu energie, takže výsledkem je snížení tělesné hmotnosti! Neopominutelnou výhodou je užití ve formě tablety a to jednou denně, nejlépe ráno.

Jak glifloziny fungují?

Tyto léky vlastně působí „naruby", to znamená, že navodí stav, který mohli zažít někteří pacienti předtím, než se u nich cukrovka zjistila a byla léčena.
Určitá část pacientů má před diagnostikováním diabetu tyto příznaky: častější močení, velká žízeň, úbytek na váze apod. Když hladina cukru v krvi přesáhne určitou hodnotu (tato hladina cukru v krvi se mírně liší u každého jednotlivce), cukr na sebe váže vodu a tělo začne vylučovat cukr močí. Při normální hladině glykémie se cukr močí nevylučuje.
Zjednodušeně si to můžeme představit takto: v ledvinách funguje přepravní flotila sympatických náklaďáčků nazývaných SGLT2, které přepravují (vychytávají) cukříky z moči a vozí je zpět do krve, protože cukr je pro tělo cenný zdroj energie, o který se nechce připravit. V okamžiku, kdy tyto náklaďáčky obsadíme (zabráníme jim v práci), zablokujeme inhibitory SGLT2 v ledvinách. V tu chvíli nemá kdo převážet cukříky z moči zpátky do krve a ty se začnou vylučovat močí. Udává se, že jde přibližně o 70 g cukru za den. Pro srovnání: jeden sáček cukru podávaný k oslazení kávy nebo čaje obsahuje 4 g cukru.
Tím, že tělo současně vylučuje více vody, dochází ke ztrátám vody v organizmu a člověk pociťuje žízeň, aby doplnil vyloučené tekutiny.

Jsou tyto léky bezpečné a mají vedlejší účinky?

Řekli jsme si, že glifloziny snižují hladiny cukru v krvi tak, že způsobují vylučování cukrů močí (glykosurii). Glykosurie je stav, kdy může docházet častěji k infekcím močového ústrojí, popřípadě pohlavního ústrojí, protože cukr chutná nejen nám, ale i původcům infekcí (bakteriím, virům, kvasinkám, plísním). U této léčby je velmi důležité dodržovat pitný režim, protože se více vody vylučuje s cukrem, jak jsem vysvětlila výše, navíc je to důležité v prevenci infekcí v močovém ústrojí („proplachovat" močové cesty, aby původci nemocí neměly možnost se v nich „usadit").

Pokud nebude vaše cukrovka dostatečně kompenzovaná (to znamená budete mít stále neuspokojivé hodnoty glykovaného hemoglobinu), bude možné glifloziny kombinovat s ostatními antidiabetiky (léky na cukrovku) nebo s inzulinem. Tyto léky totiž učinkují nezávisle, lze s nimi léčit všechny pacienty, kterým fungují dobře ledviny a vylučovací systém. Opatrní musíme být u pacientů, kteří mají problém s dodržením dostatečného příjmu tekutin za den (psychicky nemocní, pacienti vyššího věku atd.) anebo s často se opakujícími záněty močového ústrojí. Nejmenší nutné množství tekutiny, které musíme denně doplnit je 1,5 litru! Pokud jsme v horkém prostředí nebo je venku horko, pokud máme zvýšenou fyzickou aktivitu nebo třeba horečku, je potřeba přijmout ještě další nealkoholické tekutiny na doplnění.
U každého nového léku na diabetes se sleduje bezpečnost takové léčby. Nejdůležitější fakt, který se hodnotí, je schopnost způsobovat hypoglykémii. Při hodnocení vyšla tato skupina léků jako mimořádně bezpečná.

Jak jsou glifloziny účinné?

Z dosavadních zkušeností víme, že tyto léky snižují glykovaný hemoglobin průměrně o 6-8 mmol/mol (nebo 0,6-0,8 %), to znamená přibližně stejně jako ostatní moderní typy léků. Glifloziny snižují zvýšenou hladinu cukrů v krvi (hyperglykémii) a druhotně tak příznivě ovlivňují betabuňky ve slinivce břišní, které produkují inzulin nezbytný ke zpracování cukrů v těle. Rovněž zprostředkovaně příznivě ovlivňují citlivost na inzulin a produkci cukrů játry. Tento účinek byl pozorován jak při léčbě samotným gliflozinem, tak i v kombinaci s jinými léky na cukrovku (antidiabetiky). Jejich obrovskou výhodou je možnost ovlivnění diabetu u pacientů s delším trváním diabetu, u nichž je v průběhu let stále náročnější dosáhnout žádané kompenzace cukrovky a kontroly glykémie.
Současně působením gliflozinu došlo k poklesu tělesné hmotnosti o 1,5 -4 kg a mírnému poklesu krevního tlaku. Vliv na srdečně cévní systém se bude muset ještě prokázat v dlouhodobých sledováních.

Zajímavost: Ačkoli jsou glifloziny léčebnou novinkou, mají za sebou dlouhou historii: už v roce 1835 vědec Petersen izoloval florizin z kůry jabloně. Florizin byl však používán především k léčbě malárie. Co se týče diabetu, naopak převládalo mínění, že by díky glykosurickému účinku mohly glifloziny způsobovat diabetes. Florizin se dále využíval v experimentech, ale vývoj látek uplatnitelných v léčbě diabetu nastoupil až s objevem receptorů SGLT (oněch náklaďáčků, které vracejí cuk do krve).

 




Navigace: